Trenantone® Enantone® Sixantone®
- Für Erwachsene
- Verschreibungspflichtig
- Zur Behandlung des fortgeschrittenen hormonabhängigen Prostatakarzinoms
LHRHa-Depot-Präparate
- Leuprorelinacetat in Mikrokapseln
- begleitend zur und nach der Strahlentherapie
- 1-, 3- und 6-Monatsdepot
Produktprofil
Die Sp(r)itzenleistung bei APOGEPHA
Trenantone®, Enantone® und Sixantone® sind GnRH-Analoga (auch LHRH-Analoga genannt), die Leuprorelinacetat enthalten und zur Behandlung von fortgeschrittenen hormonabhängigen Prostatakarzinomen eingesetzt werden.
Die Vorteile:
- Zweikammer-Fertigspritze mit Leuprorelinacetat in Mikrokapseln
- Etablierte LHRHa-Therapie beim fortgeschrittenen PCa1
- Kurze, dünne Nadel, auch für Marcumar®-Patienten geeignet2
- Geringes Injektionsvolumen (1 ml)
- 1-, 3- und 6-Monatsdepot
- Zulassung auch begleitend zur Strahlentherapie
Trenantone® wird alle 3 Monate verabreicht, Enantone® monatlich und Sixantone® alle 6 Monate.
Diese Präparate ermöglichen eine effektive Hormonregulation durch unterschiedliche Dosierungsintervalle und bieten eine langfristige Therapieoption für Patienten mit fortgeschrittenem oder lokalisiertem Prostatakarzinom.
Alle 3 Produkte sind für die subkutane Injektion bestimmt und müssen sorgfältig nach den jeweiligen Vorbereitungs- und Applikationsrichtlinien verabreicht werden, um die gewünschten hormonellen Effekte zu erzielen.
Während der Anwendung dieser Medikamente ist eine regelmäßige Überwachung der Hormonspiegel erforderlich, um die Wirksamkeit der Therapie zu bewerten und mögliche Nebenwirkungen frühzeitig zu erkennen. Die Wahl des Produkts hängt von den individuellen Behandlungsbedürfnissen und den bevorzugten Injektionsintervallen des Patienten ab.
Indikation
Anwendungsgebiete: Trenantone®, Enantone® und Sixantone®
Bei Männern:
- Diagnostik: Prüfung der Hormonempfindlichkeit von Prostatakarzinomen zur Beurteilung der Notwendigkeit von hormonsupprimierenden oder hormonablativen Maßnahmen
- Behandlung des fortgeschrittenen hormonabhängigen Prostatakarzinoms
- Behandlung des lokal fortgeschrittenen, hormonabhängigen Prostatakarzinoms; begleitend zur und nach der Strahlentherapie
- Behandlung des lokalisierten hormonabhängigen Prostatakarzinoms bei Patienten des mittleren und Hoch-Risikoprofils in Kombination mit der Strahlentherapie
Bei Frauen:
- Mammakarzinome in der Prä- und Perimenopause, sofern eine endokrine Behandlung angezeigt ist
Bei Kindern:
- Behandlung der Pubertas praecox vera (bei Mädchen unter 9 Jahren und Jungen unter 10 Jahren)
Bei Männern:
- Prüfung der Hormonempfindlichkeit von Prostatakarzinomen zur Beurteilung der Notwendigkeit von hormonsupprimierenden oder hormonablativen Maßnahmen
- Behandlung des fortgeschrittenen hormonabhängigen Prostatakarzinoms
- Behandlung des lokal fortgeschrittenen, hormonabhängigen Prostatakarzinoms; begleitend zur und nach der Strahlentherapie
- Behandlung des lokalisierten hormonabhängigen Prostatakarzinoms bei Patienten des mittleren und Hoch-Risikoprofils in Kombination mit der Strahlentherapie angewendet
Bei Kindern:
- Behandlung der Pubertas praecox vera (bei Mädchen unter 9 Jahren und Jungen unter 10 Jahren)
Bei Männern:
- Behandlung des fortgeschrittenen hormonabhängigen Prostatakarzinoms
- Behandlung des lokal fortgeschrittenen, hormonabhängigen Prostatakarzinoms;begleitend zur und nach der Strahlentherapie
Behandlung des lokalisierten hormonabhängigen Prostatakarzinoms bei Patienten des mittleren und Hoch-Risikoprofils in Kombination mit der Strahlentherapie
Wirkung
Leuprorelinacetat: Gezielte Wirkung bei Prostatakarzinom
Leuprorelinacetat, der aktive Wirkstoff in Trenantone®, Enantone® und Sixantone®, ist ein synthetisches Nonapeptid-Analogon des natürlichen Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH). Durch seine erhöhte Resistenz gegenüber Peptidasen weist Leuprorelinacetat eine verlängerte Halbwertzeit auf und besitzt eine 80- bis 100-fache Potenz im Vergleich zum natürlichen GnRH aufgrund seiner höheren Bindungsaffinität zu den GnRH-Rezeptoren.
Die Applikation von Leuprorelinacetat bewirkt zunächst eine Erhöhung der gonadotropen Hormone LH (luteinisierendes Hormon) und FSH (follikelstimulierendes Hormon) aus der Hypophyse. Diese Hormone fördern die Synthese gonadaler Steroide.
Im Gegensatz zu physiologisch freigesetztem GnRH, das pulsatil vom Hypothalamus freigesetzt wird, führt die kontinuierliche Verabreichung von Leuprorelinacetat zu einer dauerhaften Stimulation der GnRH-Rezeptoren der Hypophyse. Diese dauerhafte Stimulation bewirkt eine Desensibilisierung („down regulation“) der Rezeptoren.
Infolge dieser Desensibilisierung kommt es zu einer reversiblen Hypophysensuppression, die zu einem Abfall der Gonadotropin-Freisetzung und damit zu reduzierten Testosteronspiegeln führt. Der verminderte Testosteronspiegel beeinträchtigt das Wachstum von karzinomatös veränderten Prostatageweben, die normalerweise durch Dihydrotestosteron (DHT) stimuliert werden.
Durch die kontinuierliche Anwendung von Leuprorelinacetat sinken die Spiegel von LH, FSH und DHT, und der Testosteronspiegel wird innerhalb von 2 bis 4 Wochen in den Kastrationsbereich gesenkt. Dies wurde auch in Tierversuchen bestätigt, die die hormonsenkende Wirkung und das Wachstum hemmende Potenzial bei Prostatakarzinomen aufzeigen.
Wichtig zu wissen:
In seltenen Fällen kann der LH- und FSH-Anstieg innerhalb der ersten 3 Wochen zu einer kurzfristigen Verschlechterung des Krankheitsbildes führen. Bei Männern mit Prostatakarzinom sollte daher erwogen werden, zusätzlich Antiandrogene zu verabreichen, um mögliche unerwünschte Wirkungen abzumildern.
Anwendung
Verabreichung von Trenantone®, Enantone® und Sixantone®
Trenantone®, Enantonte® und Sixantone® dürfen nur von medizinischem Fachpersonal zubereitet, rekonstituiert und verabreicht werden, das mit der sachgemäßen Handhabung vertraut ist.
Die Suspensionen von Trenantone®, Enantone® und Sixantone® müssen jeweils vor der Gabe frisch zubereitet werden. Die Injektionen erfolgen subkutan und können in Bauchhaut, Gesäß oder Oberschenkel verabreicht werden. Bei allen 3 Produkten ist es wichtig, eine versehentliche intraarterielle Injektion zu vermeiden, da diese laut tierexperimentellen Befunden das Risiko einer Thrombosierung kleiner Gefäße distal des Applikationsortes birgt.
- Für Männer: Trenantone® wird subkutan verabreicht, wobei die Injektionsstelle alle 3 Monate gewechselt werden sollte. Mögliche Stellen sind Bauchhaut, Gesäß oder Oberschenkel. Nach etwa 3 Monaten sollte überprüft werden, ob das Prostatakarzinom androgenempfindlich ist. Hierfür sind zu Beginn und nach 3 Monaten die Serumkonzentrationen von PSA (prostataspezifisches Antigen) und Gesamttestosteron zu bestimmen. Ein positives Testergebnis liegt vor, wenn der Testosteronspiegel auf Kastrationsniveau (< 1 ng/ml) gesenkt und der PSA-Wert gesenkt ist. Ein Abfall des PSA-Wertes um etwa 80 Prozent wird als guter prognostischer Indikator gewertet. Bei einem negativen Testergebnis oder fehlender PSA-Senkung bei gesenktem Testosteron sollte die Therapie fortgeführt und der PSA-Wert nach weiteren 3 Monaten erneut überprüft werden.
- Für Frauen: Trenantone® wird subkutan oder intramuskulär injiziert, wobei die Injektionsstelle ebenfalls alle 3 Monate gewechselt werden sollte. Die Dauer der Therapie wird vom behandelnden Arzt festgelegt.
- Für Kinder und Jugendliche: Die Therapie wird basierend auf klinischen Parametern wie Wachstumsgeschwindigkeit und Knochenalter angepasst. Das Knochenalter sollte alle 6 bis 12 Monate überwacht werden. Ein Absetzen der Therapie sollte in Betracht gezogen werden, wenn das Knochenalter bei Mädchen 12 Jahre und bei Jungen 13 Jahre überschreitet. Vor Beginn der Therapie bei Mädchen muss eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden.
- Für Männer: Enantone® Monats-Depot wird 1-mal monatlich in Bauchhaut, Gesäß oder Oberschenkel subkutan verabreicht. Die gebrauchsfertige Suspension für eine Injektion enthält 44,1 mg Retardmikrokapseln mit 3,75 mg Leuprorelinacetat, suspendiert in 1 ml Suspensionsmittel. Die Injektionsstelle sollte regelmäßig gewechselt werden. Nach etwa 3 Monaten ist zu überprüfen, ob das Prostatakarzinom androgenempfindlich ist. Hierfür sind zu Beginn und nach 3 Monaten sowohl der PSA-Wert als auch der Gesamttestosteronspiegel im Serum zu messen. Ein positives Testergebnis zeigt sich durch einen Testosteronspiegel auf Kastrationsniveau (< 1 ng/ml) und einen gesenkten PSA-Wert. Ein schneller PSA-Abfall um etwa 80 Prozent gilt als guter Prognoseindikator. Bei einem negativen Ergebnis sollte die Therapie fortgeführt und der PSA-Wert nach weiteren 3 Monaten erneut überprüft werden. In einigen Fällen kann eine Fortsetzung der Therapie bei klinischer Verbesserung sinnvoll sein.
- Für Kinder und Jugendliche: Die Dosierung richtet sich nach dem Körpergewicht. Bei einem Gewicht ≥ 20 kg beträgt die Dosis einmal monatlich 3,75 mg Leuprorelinacetat in 44,1 mg Retardmikrokapseln. Bei einem Gewicht < 20 kg wird die Suspension hergestellt und 0,5 ml (22,05 mg Retardmikrokapseln mit 1,88 mg Leuprorelinacetat) appliziert. Das Knochenalter sollte alle 6 bis 12 Monate überwacht werden. Bei einer Knochenreifung von mehr als 12 Jahren bei Mädchen oder mehr als 13 Jahren bei Jungen sollte das Absetzen der Therapie in Erwägung gezogen werden.
Hinweis: Das Applikationsintervall sollte 30 ± 2 Tage betragen, um das erneute Auftreten von Symptomen der Pubertas praecox zu vermeiden.
- Für Männer: Sixantone® wird alle 6 Monate als subkutane Injektion verabreicht. Die gebrauchsfertige Suspension enthält 352,9 mg Retardmikrokapseln mit 30,0 mg Leuprorelinacetat, suspendiert in 1 ml Suspensionsmittel. Das Applikationsintervall sollte zwischen 168 und 182 Tagen (24 bis 26 Wochen) liegen. Die Injektionsstelle sollte alle 6 Monate gewechselt werden und kann in Bauchhaut, Gesäß oder Oberschenkel erfolgen. In der Regel wird die Therapie mit Sixantone® langfristig fortgeführt. Bei Patienten, bei denen eine Kastrationsresistenz erreicht wurde, kann die Behandlung weiterhin gemäß den relevanten Leitlinien fortgeführt werden.
Hinweis: Eine versehentliche intraarterielle Injektion sollte aufgrund von Risiken wie Thrombosierung kleiner Gefäße unbedingt vermieden werden.
Hinweise
Wichtige Informationen
Trenantone® und Enantone® sind während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Vor Beginn der Therapie muss eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Während der Behandlung und bis zum Wiederbeginn der Menstruation sollten fertile Frauen nicht-hormonelle Verhütungsmethoden anwenden, da ein Risiko für Abort oder fetale Anomalien besteht.
Sixantone® ist für die Anwendung bei Frauen nicht bestimmt und während der Schwangerschaft und Stillzeit generell kontraindiziert. Bei Männern zeigt sich die Unterdrückung der Fertilität spätestens 24 Wochen nach Absetzen der kontinuierlichen Leuprorelin-Applikation als reversibel.
Alle 3 Produkte können insbesondere zu Beginn der Therapie Müdigkeit verursachen, die möglicherweise auch durch die zugrunde liegende Tumorerkrankung bedingt ist. Diese Müdigkeit kann das Reaktionsvermögen beeinträchtigen und somit die Fähigkeit zur Teilnahme am Straßenverkehr oder zur Bedienung von Maschinen reduzieren, insbesondere in Kombination mit Alkohol.
Im Falle einer Überdosierung sollten Patienten engmaschig überwacht und symptomatisch behandelt werden. Intoxikationssymptome wurden bisher nicht beobachtet. Auch bei täglichen Dosen bis zu 20 Milligramm Leuprorelinacetat über 2 Jahre wurden keine neuen oder ungewöhnlichen Nebenwirkungen festgestellt. Das Risiko einer Abhängigkeit ist gering, da die Applikation ausschließlich durch medizinisches Fachpersonal erfolgt und der Missbrauch von Leuprorelinacetat die endogene Produktion von Sexualhormonen unterdrücken würde.
Packungsgrößen
Packungsgrößen von Trenantone®, Enantone® und Sixantone®
Trenantone®, Enantone® und Sixantone® sind in unterschiedlichen Packungsgrößen erhältlich:
Trenantone® 11,25 mg
| PZN | Packungsgröße | Normgröße |
|---|---|---|
| 01770935 | 1 Stk. Zweikammer-Fertigspritze | 3-Monats-Depot |
| 01772526 | 2 Stk. Zweikammer-Fertigspritze | 3-Monats-Depot |
Enantone® 3,75 mg
| PZN | Packungsgröße | Normgröße |
|---|---|---|
| 03891927 | 1 Stk. Zweikammer-Fertigspritze | 1-Monats-Depot |
| 03891933 | 3 Stk. Zweikammer-Fertigspritze | 1-Monats-Depot |
Sixantone® 30,0 mg
| PZN | Packungsgröße | Normgröße |
|---|---|---|
| 00707403 | 1 Stk. Zweikammer-Fertigspritze | 6-Monats-Depot |
Services
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Trenantone® 11,25 mg
Enantone® 3,75 mg
Sixantone® 30 mg
Allgemeine Informationen
Quellen
- 1 IQVIA database: MIDAS, Quarterly Database with Q3/2024 Update. Global sales based on SU of LHRHa depot formulations
- 2 vfa. Register nicht-interventioneller Studien. SIX E001, NIS mit Sixantone®, Detailansicht 2010.